Cohen und sein Team untersuchten in ihrer Studie 138 Patienten mit Krebserkrankungen, für die es keine herkömmlichen Therapieoptionen mehr gab. Für diese sogenannte Phase-I-Studie, in der Wirksamkeit und Verträglichkeit einer Therapie bei einigen wenigen Probanden getestet werden, teilten sie die Teilnehmer in drei Gruppen ein: Eine bekam nur Sirolimus, eine zweite Sirolimus und Grapefruitsaft und die letzte Sirolimus und Ketoconazol. Ketoconazol ist ein Wirkstoff, der gegen Pilzinfektionen, vor allem bei Menschen mit Immundefekten oder Autoimmunerkrankungen, eingesetzt wird. Er wurde in der Studie benutzt, weil er ebenfalls die Darmenzyme hemmt, welche das Sirolimus zersetzen.
Zunächst wurde die ideale Dosis für jeden Patienten bestimmt, also die Menge, bei der der größte Effekt mit den wenigsten Nebenwirkungen auftrat. Anschließend wurden die verschiedenen Gruppen verglichen. Ergebnis: Die Probanden, die acht Unzen Grapefruitsaft am Tag tranken – umgerechnet etwas mehr als 0,2 Liter -, aber nur etwa ein Drittel der optimalen Dosis Sirolimus nahmen, hatten 350 Prozent mehr von dem Wirkstoff im Blut, als wenn sie die normale Menge des Medikaments nahmen und keinen Saft tranken. Dabei war die Wirkung die gleiche. Diejenigen Patienten, die zusätzlich Ketoconazol schluckten, hatten sogar 500 Prozent mehr Sirolimus im Blut, auch wenn sie nur etwa ein Siebtel der optimalen Dosis einnahmen ? dafür zeigten sich bei diesen Probanden allerdings sehr viele Nebenwirkungen.
Es gab zwar bei keinem der Krebspatienten eine ultimative Heilung, doch bei 30 Prozent der Patienten gab es während der Studienphase auch keine Verschlechterung der Krankheit, also kein weiteres Tumorwachstum. Einer der Patienten stach in der Untersuchung besonders heraus: Bei ihm schrumpften die Tumoren signifikant und wuchsen danach über drei Jahre lang nicht weiter. Der Effekt der Grapefruit variiere laut den Forschern von Mensch zu Mensch, da auch in den Patienten je nach Darmflora unterschiedlich viel Sirolimus abgebaut werde. Bevor man allerdings allgemeine Empfehlungen zum Konsum von Grapefruitsaft geben könne, müsse noch sehr viel intensiver erforscht werden, welche Folgen die Wechselwirkung zwischen dem Saft und dem Wirkstoff tatsächlich hat, räumen die Forscher ein.